1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Нимесулид: для чего назначают и как принимать препарат группы НПВС

Нимесулид-МБФ

Нимесулид-МБФ: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Nimesulid-MBF

Код ATX: M01AX17

Действующее вещество: нимесулид (Nimesulide)

Производитель: ОАО «Марбиофарм» (Россия)

Актуализация описания и фото: 09.10.2019

Цены в аптеках: от 547 руб.

Нимесулид-МБФ – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), жаропонижающего, обезболивающего и антиагрегантного действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме гранул для приготовления суспензии для приема внутрь: круглой и неправильной формы гранулы от насыщенно- до бледно-желтого цвета с включениями желтого цвета, имеющие запах апельсина; возможно присутствие порошка от желтого до бледно-желтого цвета с включениями желтого цвета (по 2 г в термосвариваемом пакете из упаковочного комбинированного материала; в картонной пачке 5, 10, 20 или 30 пакетов и инструкция по применению Нимесулида-МБФ).

В 2 г препарата (содержимое 1 пакета) включены:

  • активное вещество: нимесулид – 0,1 г (100% вещества);
  • дополнительные компоненты: макрогола глицерилгидроксистеарат, сахароза (сахар), мальтодекстрин, лимонная кислота, ароматизатор апельсиновый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нимесулид-МБФ – НПВС, оказывающее противовоспалительный, жаропонижающий анальгезирующий и антиагрегантный эффект. В противоположность другим НПВС, избирательно угнетает циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), блокирует продукцию простагландина в очаге воспаления. Демонстрирует менее выраженное подавляющее воздействие на ЦОГ-1, реже приводит к появлению нежелательных эффектов, связанных с ингибированием выработки простагландина в здоровых тканях.

Фармакокинетика

После перорального применения Нимесулида-МБФ наблюдается высокая абсорбция активного вещества. Прием пищи уменьшает скорость абсорбции, но не влияет на ее степень. Период достижения максимальной концентрации (TCmax) составляет 1,5–2,5 ч. Большая часть препарата (95%) связывается с белками плазмы, и только 2% – с эритроцитами, и по 1% – с липопротеинами и кислыми альфа1-гликопротеинами. Степень связывания не зависит от изменения дозы. Максимальная концентрация (Cmax) составляет 3,5–6,5 мг/л, объем распределения (Vp) – 0,19–0,35 л/кг. Средство легко проникает в ткани половых органов женщин, в которых после однократного приема его содержание составляет примерно 40% от плазменного уровня. Хорошо скапливается в синовиальной жидкости (43%) и кислой среде очага воспаления (40%), легко проходит через гистогематические барьеры.

Процесс метаболической трансформации протекает в печени при участии тканевых монооксигеназ. Основным метаболитом нимесулида является 4-гидроксинимесулид (25%), обладающий аналогичной фармакологической активностью, однако в результате уменьшения размера молекул способный быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-Гидроксинимесулид – водорастворимое соединение для экскреции которого не требуются глутатион и развитие реакций конъюгации II фазы метаболизма (глюкуронирование, сульфатирование и другие).

Период полувыведения (Т1/2) действующего вещества – 1,56–4,95 ч, а его основного метаболита – 2,89–4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид экскретируется с желчью (35%) и почками (65%), и подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Показания к применению

Нимесулид-МБФ рекомендуется применять для симптоматического лечения, уменьшения воспалительного процесса и боли на момент использования при следующих заболеваниях/состояниях:

  • остеоартроз (остеоартрит), сопровождающийся болевым синдромом (симптоматическая терапия);
  • острая боль, включая болевой синдром в скелетно-мышечной системе в т. ч. ушибы, вывихи суставов, растяжения связок; боль в пояснице и спине, бурситы, тендиниты; зубная боль;
  • первичная альгодисменорея.

Нимесулид-МБФ рекомендован для терапии как препарат второй линии.

Противопоказания

  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • тяжелые нарушения функции свертывания крови;
  • печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
  • тяжелая степень почечной недостаточности, при клиренсе креатинина (КК)

Нимесулид

Нимесулид – популярный препарат из категории нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Это лекарственное средство врачи нередко выписывают больным, страдающим воспалительными заболеваниями, либо заболеваниями опорно-двигательного аппарата, сопровождающимися сильными болями. Поэтому вполне естественно, что многие пациенты хотели бы узнать, какие плюсы и минусы есть у этого средства, как его правильно использовать, какие у него есть противопоказания и побочные действия.

Описание

С химической точки зрения Нимесулид относится к классу сульфониламидов. Как и прочие НПВС, Нимесулид обладает тремя основными видами воздействия на организм – противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим. В случае Нимесулида наиболее сильно проявляются анальгезирующий и противовоспалительный эффекты, в то время как эффект понижения температуры тела у препарата относительно слаб. Поэтому он не рекомендуется специалистами для использования в качестве жаропонижающего средства. Более того, даже рекомендуется прекратить прием препарата при возникновении простудных заболеваний, сопровождающихся высокой температурой.

Механизм действия нимесулида основан на блокировании особого фермента –циклооксигеназы, которая ответственна за синтез медиаторов воспаления – простагландинов. Нимесулид обладает избирательной активностью в отношении циклооксигеназы, блокируя лишь ее второй тип и почти не затрагивая первый. Препарат обратимо блокирует выработку простагландинов в путях проведения болевых импульсов спинного мозга.

Вообще говоря, нимесулид обладает интересной особенностью, отличающей его от других препаратов группы НПВП – он ингибирует синтез простагландинов лишь в зоне воспаления, а на синтез простагландинов в здоровых тканях не оказывает влияния. Это обстоятельство обуславливает как высокую эффективность средства, так и минимальное количество побочных эффектов, им вызываемых. Ведь простагландины – это отнюдь не вредные вещества, они выполняют ряд важнейших функций в организме. Поэтому их недостаток тоже может приводить к ряду неприятных симптомов. Кроме того, нимесулид напрямую воздействует на кортикостероидные рецепторы, благодаря чему увеличивается его противовоспалительный эффект.

Также исследования показали, что нимесулид более толерантен по отношению к печени, по сравнению с другими популярными НПВС – диклофенаком, ибупрофеном и кеторолаком. При воспалительных процессах нимесулид подавляет синтез особого типа интерлейкинов, чем предотвращает разрушение хрящевой ткани. Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов, чем способствует уменьшению степени свертываемости крови, подавляет высвобождение гистаминов (благодаря чему уменьшается отек в зоне воспаления), оказывает антиоксидантное действие, препятствует образованию токсических продуктов распада кислорода.

Показания

Сфера применения препарата чрезвычайно широка. Но чаще всего он используется при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся воспалением и сильными болями. Это могут быть:

  • артрозы и остеоартрозы;
  • артриты, в том числе, ревматоидный;
  • остеохондроз с корешковым синдромом;
  • бурсит.

К Нимесулиду также очень часто прибегают при различных болевых синдромах:

  • невралгия;
  • миалгия;
  • зубная боль;
  • головная боль;
  • посттравматическая и послеоперационная боль;
  • артралгия;
  • боли при растяжениях мышц и связок;
  • альгодисменорея.

Показания для применения Нимесулида в форме геля:

  • остеоартрит,
  • тендинит,
  • периартрит,
  • люмбаго,
  • растяжение мышц и связок.

Форма выпуска

Препарат выпускается в различных лекарственных формах. Для приема внутрь предназначены таблетки дозировкой 100 мг и гранулы для приготовления суспензии. В одном пакетике с гранулами также содержится 100 мг нимесулида. Для наружного применения предназначен гель (мазь) Нимесулид.

Препарат в таблетках и гранулах отпускается по рецепту, для покупки геля рецепт не требуется.

В аптеках также можно встретить немало структурных аналогов препарата, то есть, препаратов, в которых имеется Нимесулид в качестве действующего вещества. Самыми популярными из них являются Найз и Нимесил.

Противопоказания и применение при беременности

Препарат противопоказан при беременности. Особо строго подобный запрет следует соблюдать в третьем триместре. Дело в том, что препарат может проникать в организм плода и с высокой вероятностью вызывать отклонения в его развитии. Также не рекомендуется применять препарат при лактации. В детском возрасте (до 12 лет) тоже не следует использовать препарат, поскольку его безопасность для детей не была надежно установлена.

Кроме того, лечиться Нимесулидом запрещается при:

  • тяжелых дисфункциях почек (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин);
  • тяжелой печеночной недостаточности;
  • заболеваниях, сопровождающихся кровотечениями (желудочно-кишечными или церебральными);
  • язве желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • одновременном приеме гепатотоксичных препаратов;
  • язвенном колите;
  • пониженной свертываемости крови;
  • повышенной чувствительности к другим НПВС ;
  • декомпенсированной хронической сердечной недостаточности;
  • недавно проведенном аортокоронарном шунтировании;
  • алкоголизме и наркозависимости;
  • лихорадке и повышении температуры при ОРЗ и ОРВИ.

С осторожностью назначают препарат при гипертонической болезни, сахарном диабете 2 типа, нарушенной функции почек (требуется коррекция дозы), ишемической болезни сердца и компенсированной сердечной недостаточности, в пожилом возрасте (требуется регулярный клинический контроль состояния пациента).

Препарат может отрицательно влиять на женскую фертильность. Поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть или проходящим лечение от бесплодия.

Побочные эффекты

Препарат иногда может вызывать аллергические реакции (сыпь, крапивница, аллергический ринит, дерматит).

Также препарат может приводить к нежелательным явлениям в ЖКТ (тошнота, рвота, боли, диспепсия). Возможно развитие желудочных кровотечения, образование язв в ЖКТ (у больных с низкой свертываемостью крови, хроническими заболеваниями ЖКТ или при длительном применении препарата).

Препарат может вызывать задержку жидкости и, как следствие, повышение давления, отеки, задержку мочеиспускания. Системные побочные эффекты чаще всего возникают при приеме препарата в виде таблеток, поскольку вещества, содержащиеся в геле, практически не проникают в системный кровоток.

Также возможны побочные эффекты, связанные с центральной нервной системой – слабость, сонливость, головокружения, нарушения сна, ночные кошмары, головные боли, нечеткость зрения. Пациентам, имеющим подобные симптомы, следует отказаться от вождения автотранспортом. А еще лучше обратиться к врачу и подобрать другой противовоспалительный препарат.

Прочие формы побочных явлений – отек Квинке, астматические бронхоспазмы, прилив крови к лицу, одышка, падение давления, анафилактический шок, тахикардия, общая слабость, анемия. В анализах крови могут наблюдаться такие признаки, как повышение уровня печеночных ферментов, калия, тромбоцитопения.

В случае появления аллергических реакций, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, симптомов, свидетельствующих о нарушении функции почек и печени (рвота, боли в животе, темная моча, кровь в моче или задержка мочи) следует прервать терапию и подыскать замену препарату. В дальнейшем подобным больным также не рекомендуется его принимать.

Следует помнить, что чем короче курс лечения, тем меньше риск возникновения побочных эффектов. Поэтому препарат следует использовать не дольше, чем назначено врачом. Однако в любом случае продолжительность лечения не должна превышать двух недель.

Лекарственные взаимодействия

Препарат может вызывать ослабление эффекта фуросемида и других диуретиков. Одновременное применение глюкокортикостероидов и Нимесулида увеличивает риск кровотечений. То же самое справедливо для применения препарата с ингибиторами обратного захвата серотонина. Не рекомендуется использование других НПВС и Нимесулида.

Передозировка

При передозировке обычно наблюдается усиление побочных эффектов. Возможны также угнетение дыхания, анафилактические реакции, помутнение сознания и кома. При подозрении на передозировку следует немедленно вызвать врача. Лечение передозировки симптоматическое. Необходимо промывание желудка, прием энтеросорбентов, например, активированного угля. Гемодиализ малоэффективен ввиду высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови.

Инструкция по применению

Пациентам с хронической почечной недостаточностью нельзя принимать более чем по 100 миллиграмм Нимесулида в сутки. В пожилом возрасте (при нормальной функции почек) коррекции дозы не требуется.

Максимальная длительность приема препарата – 15 дней. Однако при возможности стоит придерживаться минимальных доз, при которых проявляется терапевтический эффект и принимать препарат не дольше, чем это требуется.

Дозировка и применение таблеток и гранул

Стандартная доза таблеток для взрослых и детей старше 12 лет – 50-100 мг. Эту дозу следует принимать два раза в день. Для детей также можно высчитать разовую дозу, из расчета 1,5 мг/ кг веса и принимать ее 2-3 раза в сутки.

При использовании гранул один пакетик следует растворить в 100 мл воды. Обычная доза в данном случае такая же, как и при приеме таблеток – один пакетик два раза в сутки.

Хотя прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, таблетки и гранулы лучше всего принимать после еды, чтобы уменьшить вероятность возникновения побочных эффектов.

Максимально допустимая суточная доза Нимесулида для взрослых пациентов – 400 мг, для детей (старше 12 лет) – 5 мг/кг.

Инструкция по использованию геля

При применении геля его следует выдавить из тюбика примерно на 3 см и слегка втереть в место воспаления. Не следует втирать гель с силой, также не рекомендуется использовать повязки. Процедуру можно повторять до 3-4 раз в день. Продолжительность использования геля определяется индивидуально. При отсутствии положительных изменений в течение 4 недель следует обратиться к врачу.

Нимесулид

Состав

В состав таблеток Нимесулид входит 100 мг действующего вещества нимесулид, а также вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток.

Действующее вещество в виде порошка (гранулах для приготовления суспензии) содержится в препаратах Найз, Нимесил, Немулекс.

В виде геля (мази) активное вещество содержится в препаратах Найз и Нимулид.

Фармакологическое действие

Нимесулид — что это такое?

Нестероидное, простивовоспалительное средство. Медикамент обладает антиагрегантным, жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным эффектами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип воздействия направлен на торможение процесса синтезирования простагландинов в воспалительном очаге, на селективное подавление циклооксигеназы-2.

Показания к применению Нимесулида

От чего таблетки? Показаниями к применению Нимесулида являются: остеоартроз, ревматоидный артрит, бурсит, тендинит, артриты различного генеза. Препарат назначают для купирования острого болевого синдрома при миалгии, альгодисменорее, зубной боли, артралгии, головной боли, в послеоперационном периоде. Лекарственное средство не оказывает воздействия на прогрессирование заболевания, эффективно применяется для уменьшения выраженности воспалительного процесса, для уменьшения боли, а также в качестве симптоматической терапии.

Противопоказания

Нимесулид не назначают при эрозивно-язвенных заболеваниях пищеварительного тракта, при бронхиальной астме, непереносимости препаратов группы НПВС, при цереброваскулярных и других кровотечениях, при язвенном колите, воспалительных заболеваниях кишечника, гемофилии, болезни Крона, рецидивирующей форме полипоза околоносовых пазух и носа, при активном кровотечении в желудочно-кишечном тракте, при нарушении свертываемости крови.

Лекарственное средство не применяется при прогрессирующей патологии почечной системы, при выраженной форме почечной недостаточности, при гепатотоксических реакциях на фоне применения нимесулида в анамнезе, при активных заболеваниях печеночной системы, при декомпенсированной форме хронической сердечной недостаточности, при вынашивании беременности, при гиперкалиемии, детям до достижения 12 лет, при одновременном применении других гапатотоксических препаратов, в период после аортокоронарного шунтирования.

Побочные действия

Применение лекарственного средства Нимесулид может вызвать ряд побочных эффектов.

Центральная нервная система: синдром Рейе, головная боль, «кошмарные» сны, страх, тревожность, головокружения, нервозность.

Кожные покровы: повышенное потоотделение, зуд, высыпания, дерматит, эритема, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, многоформная экссудативная эритема, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.

Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, гематурия, дизурия, задержка мочеиспускания, олигурия.

Пищеварительный тракт: холестаз, гастрит, метеоризм, запоры, повышение уровня ферментов печени, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, рвота, тошнота, диарейный синдром, желтуха, молниеносный гепатит, боли в эпигастральной области, перфорация и язвенные поражения стенок желудка.

Органы кроветворения: повышение времени кровотечения, геморрагии, пурпура, панцитопения, тромбоцитопения, анемия.

Дыхательная система: бронхоспазм, одышка, возможно обострение уже существующей бронхиальной астмы.

Органы чувств: нарушения зрительного восприятия в виде нечеткости зрения.

Сердечно-сосудистая система: «приливы» тока крови к кожным покровам лица, падение уровня кровяного давления, учащенное сердцебиение. Также отмечается гипотермия, общая слабость, повышение уровня ионов калия.

Инструкция по применению Нимесулида (Способ и дозировка)

Таблетки Нимесулид, инструкция по применению

Лекарство принимают дважды в день по 50-100 мг, желательно после приема пищи. При выраженной патологии почечной системы суточная дозировка составляет 100 мг. Лекарственное средство рекомендуется по возможности применять минимально короткими курсами в минимальных, но эффективных дозах.

Инструкция по применению Нимесулид Максфарма является аналогичной.

Порошок с нимесулидом

Такая форма выпуска используется в других ЛС. Как употреблять, читайте в соответствующей инструкции на препарат Немулекс.

Передозировка

Может проявляться тошнотой, рвотой, повышением сонливости. Также возможны признаки апатии, кровотечений в желудке и кишечном тракте, увеличения артериального давления, угнетения дыхания.

Применяется промывание желудка, использование активированного угля, лечение по симптомам.

Взаимодействие

Риск гепатотоксического воздействия значительно возрастает при одновременном применении гепатотоксических медикаментов. Лекарственное средство повышает эффективность антикоагулянтов. При приеме фуросемида отмечается снижение выраженности его диуретического действия.

Нимесулид вытесняет салициловую кислоту, фенофибрат и фуросемид из связей с белками. Препарат повышает уровень концентрации ионов лития в плазме крови.

Лекарственное средство способно повышать токсичность метотрексата, усиливать нефротоксическое воздействие циклоспорина. Риск желудочно-кишечных кровотечений возрастает при одновременной терапии селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, глюкокортикостероидами.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не больше 3-х лет.

Особые указания

Пациентам в период лечения препаратом Нимесулид рекомендуется дважды в месяц осуществлять контроль над состоянием печеночной системы. При повышении уровня ферментов печени, появлении зуда, высыпаний, боли в эпигастральной области, желтухи, при потемнении мочи лечение прекращают.

Отзывы о препарате Нимесулид свидетельствуют о нарушении зрительного восприятия у пациентов, длительно принимавших лекарственное средство. При регистрации любых изменений со стороны органов зрения терапию прекращают, проводят обязательное полное офтальмологическое обследование.

Описание медикамента указывает на возможную задержку жидкости в организме, что требует осторожности при лечении пациентов с гипертонической болезнью.

Не рекомендуется назначать Нимесулид совместно с другими медикаментами из группы НПВС.

Лекарственное средство не может заменить профилактическое воздействие антиагрегантов, несмотря на выраженное снижение скорости агрегации тромбоцитов.

Препарат не назначают женщинам, планирующим беременность из-за отрицательного влияния на фертильность.

Нимесулид может оказывать воздействие на управление автотранспортом.

Нимесулид (100 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: нимесулид – 100 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, крахмал натрия гликолят, аэросил, тальк, магния стеарат, кальция гидрофосфат двухводный.

Описание

Круглые таблетки светло-желтого цвета, с гладкой двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты другие. Нимесулид.

Код АТХ М01АХ17

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При приеме внутрь нимесулид очень быстро и практически полностью абсорбируется, причем этот процесс не зависит от приема пищи. При приеме 100 мг максимальная концентрация препарата 2,86–6,50 мг/л достигается через 1,22–2,75 часа. Следует сказать, что уже через 30 минут после перорального приема концентрация препарата в плазме составляет более 50% от максимальной.

Период полувыведения нимесулида колеблется в диапазоне 1,8–4,7 часа.

Элиминация нимесулида преимущественно происходит путем метаболической трансформации. Основным метаболитом является 4`–гидрокси–нимесулид, максимальная концентрация которого достигается на 1–3 часа позднее нимесулида. 4`–гидрокси–нимесулид является клинически активным метаболитом и имеет большое значение, так как препарат подвергается энтерогепатической циркуляции. Выведение нимесулида происходит как с мочой (65%), так и с калом (35%). Около 98% принятой дозы выводится в течение 24 часов. При продолжительной терапии накопления лекарственного средства не наблюдается.

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) из класса сульфонанилидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие, механизм которого обусловлен селективным ингибированием циклооксигеназы-2, что приводит к подавлению биосинтеза простагландинов в очаге воспаления. Препарат в терапевтических дозах не оказывает негативного влияния на синтез простагландинов в желудочно-кишечном тракте и почках, что обуславливает хорошую переносимость нимесулида. Однако терапевтическое действие нимесулида обусловлено также его воздействием и на ряд других факторов: подавление фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухолей альфа, подавление протеиназ и гистамина и др.

Показания к применению

лечение острых болей

симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом

лечение первичной дисменореи

Нимесулид следует назначать только в качестве препарата второй линии. Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.

Способ применения и дозы

Препарат принимают по 100 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки после еды. Таблетки запивают достаточным количеством воды.

Максимальная суточная доза – 200 мг. Коррекции дозы препарата у лиц пожилого возраста не требуется.

Максимальная продолжительность приема Нимесулида не должна превышать 5 дней.

Читать еще:  Ортопедический стул для школьника: обзор моделей о особенности выбора
Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector