0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Найз таблетки: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги лекарства

Найз — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 50 мг и 100 мг, гель 1%, суспензия или сироп) лекарства для лечения боли и воспаления в суставах и мышцах у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Найз. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Найза в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Найза при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения боли и воспаления в суставах и мышцах у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Найз — нестероидное противовоспалительное средство. Селективный ингибитор ЦОГ-2 — фермента, участвующего в синтезе простагландинов — медиаторов отека, воспаления и боли. Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов в спинном мозге.

Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующих и противовоспалительных эффектах.

В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствует образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.

Найз подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида.

Показано, что нимесулид (действующее вещество препарата Найз) способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.

Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в т.ч. болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

После приема внутрь Найз хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация нимесулида составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гисто-гематические барьеры. Метаболит выводится почками (65%) и с желчью (35%).

Показания

  • ревматоидный артрит;
  • суставной синдром при ревматизме и обострении подагры;
  • псориатический артрит;
  • анкилозирующий спондилоартрит;
  • остеохондроз с корешковым синдромом;
  • радикулит;
  • ишиас;
  • люмбаго;
  • остеоартроз;
  • артриты различной этиологии;
  • артралгия;
  • миалгия ревматического и неревматического генеза;
  • воспаление связок, сухожилий, бурситы;
  • постравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы);
  • болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль);
  • лихорадка различного генеза (в т.ч. при инфекционно-воспалительных заболеваниях).

Формы выпуска

Таблетки 100 мг.

Таблетки диспергируемые 50 мг (могут использоваться для приготовления суспензии или сиропа, путем растворения в воде, данная форма удобна для использования в детском возрасте).

Гель для наружного применения 1%.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь взрослым назначают по 100 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 400 мг.

Препарат в форме суспензии предпочтительнее принимать до еды, но при ощущении дискомфорта в области желудка возможен прием в конце или после приема пищи.

Препарат в форме диспергируемых таблеток следует принимать в конце или после приема пищи. Перед приемом 1 таблетку растворяют в 5 мл (1 чайная ложка) воды.

Детям в возрасте старше 2 лет препарат назначают в форме суспензии, детям в возрасте старше 3 лет — в форме диспергируемых таблеток или суспензии, детям в возрасте старше 12 лет препарат можно назначать в форме таблеток (100 мг 2 раза в сутки). Рекомендуемая доза — 3-5 мг/кг массы тела 2-3 раза в сутки. Максимальная доза — 5 мг/кг в сутки в 2-3 приема. Подросткам с массой тела более 40 кг препарат назначают по 100 мг 2 раза в сутки.

Максимальная доза — 5 мг/кг массы тела в сутки. Продолжительность применения препарата — 10 дней.

Читать еще:  Упражнения с валиком для позвоночника: польза и особенности занятий

Перед применением геля следует вымыть и высушить поверхность кожи. Равномерным тонким слоем, не втирая, наносят полоску геля длиной примерно 3 см на область максимальной болезненности 3-4 раза в сутки.

Количество геля и частота его применения (не более 4 раз в сутки) варьирует в зависимости от величины обрабатываемого участка кожи и реакции пациента.

Максимальная доза — 5 мг/кг в сутки (30 г в сутки). Продолжительность применения препарата — не более 10 дней без консультации врача.

Побочное действие

  • изжога;
  • тошнота, рвота;
  • боли в области желудка;
  • диарея;
  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз;
  • кожная сыпь;
  • анафилактический шок;
  • бронхоспазм;
  • задержка жидкости;
  • удлинение времени кровотечения;
  • гематурия (кровь в моче);
  • при нанесении геля — зуд, крапивница, шелушение, преходящее изменение цвета кожи (не требует отмены препарата).

Противопоказания

  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
  • кровотечения из ЖКТ;
  • «аспириновая триада»;
  • нарушения функции печени;
  • выраженная почечная недостаточность (КК

Найз таблетки: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги лекарства

Таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат — 75 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 114) — 40 мг, крахмал кукурузный — 54 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 35 мг, магния стеарат — 3 мг, кремния диоксид коллоидный — 2 мг, тальк — 1 мг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

НПВС из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором ЦОГ-2, тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и выраженное жаропонижающее действие.

После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. Cmax нимесулида составляет 3.5-6.5 мг/л.

Связывание с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми α1-гликопротеидами — 1%. Доза препарата не влияет на степень связывания с белками крови.

Vd составляет 0.19-0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация нимесулида составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Нимесулид метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и другие).

T1/2 нимесулида составляет 1.56-4.95 ч, T1/2 4-гидроксинимесулида — 2.89-4.78 ч. Метаболит выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энетрогепатической рециркуляции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью (КК 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

  • ревматоидный артрит;
  • суставной синдром при обострении подагры;
  • псориатический артрит;
  • анкилозирующий спондилоартрит;
  • остеохондроз с корешковым синдромом;
  • остеоартроз;
  • миалгия ревматического и неревматического генеза;
  • воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей;
  • болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Препарат следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно после еды. При наличии заболеваний ЖКТ препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет – внутрь по 1 таб. 2 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослых – 200 мг.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.

Определение частоты побочных эффектов: часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко ( ® при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Противопоказан при печеночной недостаточности или любом активном заболевании печени, указании в анамнезе на развитие гепатотоксических реакций при применении препаратов нимесулида, сопутствующем применении потенциально гепатотоксических веществ.

Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК ® следует применять с особой осторожностью.

Требуется регулярный врачебный контроль, если пациент наряду с нимесулидом принимает лекарственные препараты, для которых характерно влияние на ЖКТ.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтушность кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

После 2 недель применения препарата необходим контроль биохимических показателей функции печени.

Использование в педиатрии

Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат может вызывать сонливость, головокружение и нечеткость зрения, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, возможны также желудочно-кишечное кровотечение, повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 ч, необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы.

Действие лекарственных средств, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.

Нимесулид способен уменьшать действие фуросемида.

Нимесулид может увеличивать возможность развития побочных реакций при одновременном приеме метотрексата.

Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида.

Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени.

Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.

При одновременном применении с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Найз таблетки: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Одним из наиболее эффективных медикаментов для терапии патологий суставно-связочного аппарата воспалительного характера является препарат Найз. Средство относится к группе НПВС сульфонанилидового класса с ярко выраженными анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим свойствами. Бесконтрольное применение лекарственного препарата Найз может спровоцировать ряд побочных проявлений. Перед использованием рекомендуется пройти полный спектр диагностических процедур для выявления возможных противопоказаний и составления грамотной схемы терапевтического употребления.

Лекарственная форма

Формой выпуска средства Найз являются бело-желтые таблетки круглой двояковыпуклой формы с гладкой поверхностью.

Медикамент упаковывается в блистеры по 10 таблеток. В картонной пачке может содержаться 1, 2 или 10 блистеров.

Описание и состав

Главным действующим компонентом препарата Найз является нимесулид. Концентрация вещества на одну таблетку составляет 100 мг.

В качестве вспомогательных элементов выступают такие вещества, как:

  • стеарат магния;
  • тальк;
  • гидрофосфат кальция;
  • кукурузный крахмал;
  • коллоидная двуокись кремния;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • карбоксиметилкрахмал натрия.

Фармакологическая группа

Медикаментозное средство Найз относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, оказывающих селективное ингибирование фермента циклооксигеназы-2. В связи с этим эффектом подавляется выработка простагландинов, принимающих прямое участие в формировании воспалительных процессов, боли и отеков. Нимесулид оказывает сильное жаропонижающее и болеутоляющее действие, а также быстро и эффективно устраняет воспалительные процессы в пораженных тканях.

Угнетение (ингибирование) циклооксигеназы-1 практически не происходит, что значительно снижает спектр возможных побочных явлений.

Средство оказывает значительное антиагрегационное действие путем подавления образования медиаторов агрегации и дегрануляции тромбоцитов.

При приеме препарата Найз наблюдается значительное снижение бронхоспазма, проявляющегося на фоне действия ацетальдегида и гистамина.

Нимесулид препятствует дегенерации хрящевой ткани за счет подавления синтеза урокиназы и интерлейкина-6.

Средство также проявляет антиоксидантный эффект и усиливает действие других противовоспалительных медикаментов.

Максимальная концентрация вещества в крови наблюдается спустя 2 часа после приема. Способность создавать связи с плазменными протеинами составляет около 95%. После попадания в печень образуется активный метаболит нимесулида 4-гидроксинимесулид. Период полувыведения – 3 часа. Выводится с мочой (70%) и желчью (30%).

Показания к применению

Применение препарата Найз возможно только по назначению лечащего врача. Игнорирование предписаний и самовольное употребление может привести к ряду осложнений, вызванных высокой терапевтической активностью препарата. Медикамент предназначен для снятия симптомов патологии и не оказывает прямого влияния на развитие заболевания.

для взрослых

  • остеоартроз;
  • болевой синдром различного генеза;
  • миалгия;
  • бурсит;
  • ревматоидная форма артрита;
  • артралгия;
  • остеохондроз, сопровождаемый корешковым синдромом;
  • воспалительные процессы в мягких тканях;
  • суставной синдром, спровоцированный подагры в стадии обострения;
  • болезнь Бехтерева;
  • воспаления суставно-связочного аппарата.

для детей

Детям младше 12 лет не рекомендуется использовать Найз как в терапевтических, так и профилактических целях. В возрасте от 12 до 18 лет требуется корректировка дозировок.

для беременных и в период лактации

На протяжении всего периода беременности и кормления грудью противопоказано лекарственное применение препарата Найз.

Также средство может влиять на фертильность, поэтому для женщин, планирующих беременность, перед использованием медикамента необходимо проконсультироваться с врачом и составить индивидуальную схему приема.

Противопоказания

Действующий элемент препарата обладает высокий уровнем лекарственной активности, поэтому существует определенный список противопоказаний к его использованию. Основными запретами к применению Найза являются такие состояния:

  • печеночная или почечная недостаточность, а также другие тяжелые нарушения в работе почек или печени;
  • внутренние кровотечения в органах желудочно-кишечного тракта;
  • беременность и лактация;
  • гиперчувствительность к активному элементу или другим компонентам состава препарата;
  • обострение язвенных болезней органов желудочно-кишечного тракта;
  • возраст ребенка до 12 лет;
  • аспириновая бронхиальная астма;
  • недавно перенесенное аортокоронарное шунтирование;
  • алкогольная или наркотическая зависимость;
  • гемофилия;
  • гиперкалиемия.
  • ишемическая болезнь сердца;
  • сахарный диабет 2 типа;
  • курение;
  • сердечная недостаточность (застойная);
  • артериальная гипертония;
  • пожилой возраст.

Применения и дозы

Принимать Найз необходимо до приема пищи, запивая большим количеством жидкости (преимущественно водой). Однако при наличии патологий органов ЖКТ прием препарата нужно совершать во время или после еды.

для взрослых

Терапевтической дозой средства для взрослых пациентов является 100 мг два раза в сутки. Максимальная дозировка составляет 400 мг. В зависимости от состояния больного и характера заболевания врач может корректировать среднесуточное количество препарата и схему лекарственного применения.

для детей

Детям старше 12 лет назначается прием 1,5 мг Найза на каждый кг веса от 2 до 3 раз в сутки. Максимальное количество вещества не должно превышать 5 мг/кг в сутки.

для беременных и в период лактации

В период кормления грудью и беременности запрещено принимать медикаментозное средство Найз.

Побочные действия

Наиболее распространенными побочными проявлениями на фоне употребления медикамента Найз являются следующие состояния:

  • бронхоспастический синдром;
  • болевые ощущения в области головы;
  • изжога;
  • лейкопения;
  • анафилактический шок;
  • агранулоцитоз;
  • рассеянность внимания;
  • язвенные поражения желудка или других органов желудочно-кишечного тракта;
  • покраснения кожи и появление зудящей сыпи;
  • анемия;
  • расстройство кишечника;
  • тромбоцитопения;
  • нарушения зрительного восприятия;
  • тошнота и позывы к рвоте;
  • головокружение;
  • отеки конечностей;
  • появление следов крови в моче (гематурия).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нимесулид усиливает действие медикаментов, способствующих уменьшению свертываемости крови. При одновременном употреблении Найза с препаратами лития повышается вероятность интоксикации. Ослабляет терапевтический эффект фуросемида. Увеличивается риск проявления кровотечений в органах ЖКТ при одновременном употреблении блокаторов обратного серотонинового захвата или глюкокортикостероидов. Усиливает негативное воздействие циклоспорина в отношении почек. При одновременном применении метотрексата возрастает риск побочных проявлений.

Особые указания

При длительном или постоянном употреблении препарата Найз в лекарственных целях необходимо проходить процедуры контроля над состоянием почек, печени и органов ЖКТ. Во избежание негативных последствий настоятельно не рекомендуется совмещать Найз с другими НПВС. Медикамент обладает менее выраженными антиагрегационными свойствами по сравнению с ацетилсалициловой кислотой, поэтому не может выступать в качестве альтернативного препарата при лечении ряда болезней сердечно-сосудистой системы. На фоне применения средства может ухудшиться зрение у пациентов с предрасположенностью. Найз может вызывать различные нарушения психомоторных реакций организма (например, сонливость или рассеянность внимания), поэтому во время терапии средство следует воздержаться от работы с опасными механизмами и вождения транспортных средств.

Передозировка

Интоксикация средством Найз наступает в крайне редких случаях. Причинами могут стать как употребление слишком высоких дозировок, так и длительный беспрерывный курс лечения препаратом, особенно при наличии различных сопутствующих патологий. Наиболее частыми симптомами отравления являются:

  • увеличение артериального давления;
  • сонливость;
  • затруднения дыхания;
  • кровотечения органов ЖКТ;
  • тошнота и рвота;
  • почечная недостаточность в острой форме;
  • общее чувство слабости и апатичное состояние.

Аналоги

Вместо таблеток Найз можно применять следующее лекарства:

  1. Нимесил содержит в качестве активного компонента нимесулид. Выпускается лекарственное средство в гранулах для приготовления суспензии для орального приема, которую можно прописывать лицам старше 12 лет.
  2. Кеторол в качестве активного вещества содержит кеторолак и является заменителем Найза по клинико-фармакологической группе. Производится медикамент в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, геле и в растворе для внутримышечного и внутривенно введения. Кеторол запрещен пациентам младше 16 лет. Гель противопоказано использовать в последние 3 месяца беременности, остальные лекарственные формы нельзя прописывать на протяжении всего периода вынашивания ребенка.
  3. Брустан — комбинированный медикамент, который является заменителем Найза по терапевтической группе. В продаже лекарство бывает в суспензии и таблетках, которые содержат в качестве действующих компонентов ибупрофен и парацетамол. В педиатрии лекарство можно применять в виде суспензии (с 2-х лет). Медикамент противопоказан в последнем триместре вынашивания плода.
  4. Новиган — комбинированный медикамент, который купирует болевые ощущение и воспаление, спазмы. Он является заменителем Найза по фармакологической группе. Лекарство продается в таблетках, которые можно детям старше 16 лет. Ими запрещено лечиться пациенткам, ожидающим ребенка и поддерживающим грудное вскармливание.
  5. Ибупрофен-Хемофарм представляет собой заменитель препарата Найз по терапевтической группе. Выпускается он в шипучих таблетках, которые выписывают детям с 6 лет в качестве болеутоляющего, противовоспалительного и антипиретического средства, и в таблетках, покрытых тонкой оболочкой, разрешенных с 12 лет. Лекарство нельзя назначать пациенткам в положении и женщинам, которые поддерживают естественное вскармливание.

Условия хранения

Хранить Найз необходимо вдалеке от детей, в темном и сухом месте. Температура хранения – 25 градусов.

Срок годности – 3 года.

Цена препарата

Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 337 рублей. Цены колеблются от 159 до 716 рублей.

Найз таблетки: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги лекарства

Нимулид

Немулекс

Нимесан

Нимесулид-тева

Апонил

Нимика

Инструкция по применению найза

Фармакологическое действие

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2 — фермента, участвующего в синтезе простагландинов — медиаторов отека, воспаления и боли. Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов в спинном мозге.

Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующих и противовоспалительных эффектах.

В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствует образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.

Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида.

Препарат также ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей альфа, обусловливающего образование цитокинов.

Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.

Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в т.ч. болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. Cmax нимесулида в плазме крови достигается через 1.5-2.5 ч после приема и составляет 3.5-6.5 мг/л. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.

Связывание с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми α1-гликопротеидами — 1%. Доза препарата не влияет на степень связывания с белками крови.

Vd составляет 0.19-0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация нимесулида составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гисто-гематические барьеры.

Нимесулид активно метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью.

T1/2 — 1.56-4.95 ч, T1/2 4-гидроксинимесулида — 2.89-4.78 ч. Метаболит выводится почками (65%) и с желчью (35%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью (КК от 80 до 30 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки диспергируемые светло-желтого цвета, со скошенными краями, в форме буквы «D», на одной стороне тиснение «NK», другая сторона — гладкая.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector