Содержание
- 1 Ацетисалициловая кислота (аспирин): польза и вред препарата
- 1.1 Аспирин. Польза и вред препарата
- 1.2 Польза аспирина
- 1.3 Вред аспирина
- 1.4 Дозировка аспирина
- 1.5 Дорогой или дешевый аспирин: что выбрать?
- 1.6 Аспирин при инфаркте миокарда
- 1.7 Аспирин и диабет
- 1.8 Про холестерин
- 1.9 Выводы
- 1.10 Видео
- 1.11 Аспирин для взрослых полезен или вреден?
- 1.12 Ацетисалициловая кислота (аспирин): область применения
- 1.13 Когда аспирин запрещен
- 1.14 Мифы и заблуждения
- 1.15 Заключение: все относительно
- 1.16 Аспирин ®
- 1.17 Инструкция
- 1.17.1 Форма выпуска, состав и упаковка
- 1.17.2 Фармакологическое действие
- 1.17.3 Показания
- 1.17.4 Режим дозирования
- 1.17.5 Побочное действие
- 1.17.6 Противопоказания к применению
- 1.17.7 Применение при беременности и кормлении грудью
- 1.17.8 Применение при нарушениях функции печени
- 1.17.9 Применение при нарушениях функции почек
- 1.17.10 Применение у детей
- 1.17.11 Особые указания
- 1.17.12 Передозировка
- 1.17.13 Лекарственное взаимодействие
- 1.17.14 Условия и сроки хранения
- 1.18 Ацетилсалициловая кислота
- 1.19 Состав
- 1.20 Форма выпуска
- 1.21 Фармакологическое действие
- 1.22 Фармакодинамика и фармакокинетика
- 1.23 Показания к применению: от чего помогают таблетки Ацетилсалициловая кислота?
- 1.24 Противопоказания
- 1.25 Побочные действия
- 1.26 Ацетилсалициловая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)
- 1.27 Передозировка
- 1.28 Взаимодействие
- 1.29 Условия продажи
- 1.30 Условия хранения
- 1.31 Срок годности
- 1.32 Особые указания
Ацетисалициловая кислота (аспирин): польза и вред препарата
Аспирин. Польза и вред препарата
Польза и вред аспирина — рассказывает кардиолог Андрей Обрезан.
Аспирин — распространенный препарат, вокруг которого ведется много дискуссий и споров.
Точками приложения работы аспирина являются рецепторы на клетках крови, которые называются тромбоциты. От них зависит один из компонентов свертываемости крови в виде слипания между собой. Эти рецепторы как раз блокируются аспирином.
Препарат изначально был синтезирован и применялся для лечения болевого синдрома, повышенной температуры, имел преимущественно противовоспалительное значение. Но в какой-то момент медицинские наблюдения обнаружили у препарата массу иных свойств. И одно из них — блокада слипчивости тромбоцитов между собой и стенками сосудов. Не разжижение крови, как неправильно воспринимается в быту. В результате приема аспирина улучшается текучесть элементов крови, снижается свертываемость.
Польза аспирина
- Основное направление использования аспирина — предотвращение тромбообразование при сердечно-сосудистых патологиях.
- Снижения температуры.
- Снижение болевого синдрома.
- Возможно, профилактика онкологических заболеваний. Правда, сведения противоречивы. Появились исследования, которые не подтверждают значимого влияния этого препарата в отношении онкопрофилактики.
На сегодня в медицине сложилось двойственное положение вещей в плане профилактики. Аспирин четко показывает свою эффективность в плане профилактики вторичной. То есть, когда уже есть диагноз ИБС, инфаркт, инсульт, атеросклероз. Но что касается первичной профилактики (предупреждения этих состояний), многолетние исследования не показывают его эффективность. А если она и есть, то ее цена — провокация внутренних кровотечений.
Вред аспирина
Это одно из побочных свойств аспирина, равно как и других противовоспалительных препаратов, которые действуют на т.н. защитный простагландиновый механизм ЖКТ и провоцируют язвообразование.
Баланс пользы и вреда таков, что надо в первую очередь опасаться желудочных кровотечений, чем возможных сердечно-сосудистых осложнений. Если нет диагноза сердечно-сосудистых отклонений, принимать аспирин скорее не нужно, чем нужно. Это подтверждено исследованиями 2018 г. компаний Ascend и Arrive — риски кровотечений превышают возможную пользу.
Для предотвращения поражения слизистой оболочки желудка аспирином назначаются дополнительные препараты (ингибиторы протонной помпы).
Кстати, убеждение, что плохая диета и нерегулярное питание в большей степени провоцируют эрозионные поражения ЖКТ, язвообразование и кровотечения, не совсем верно. Гораздо в большей степени играют роль нарушение иннервации, питания клеток и баланса факторов агрессии (кислотность) и защиты (простагландины) за счет стрессов. Хотя употребление большого количества специй и других раздражающих продуктов может играть свою отрицательную роль.
Аспирин и инсульт
Инсульт — инфаркт мозга, омертвение тканей головного мозга из-за нарушения кровоснабжения. Еще есть геморрагические инсульты, от разрыва сосуда. Здесь аспирин будет играть отрицательное, провокационное значение.
Аспирин противопоказан больным с гипертонической болезнью, пока у них не отрегулировано АД. Потому что если сосуд разорвется, то кровотечение будет более существенным, т.к. кровь не будет сворачиваться.
Большая часть инсультов имеет кардиологическую природу происхождения: либо сердечную, либо сосудистую. Аспирин призван предотвращать образование микротромбов, но он не будет значимо решать вопрос тромбообразования в сердце. Потому что тромбообразование в сердце в больше степени имеет механизмы не агрегации (слипания), а коагуляции (свертывания). А, значит, нужны антикоагулянты.
Дозировка аспирина
Противовоспалительное действие аспирина — дозировка 500 мг, а антислипчивость — 75 — 125 мг.
Исследования показали, что дозировки 75-250 мг имеют приблизительно одинаковые профилактические эффекты. До 75 мг эффект снижается, выше 250 мг — не повышается.
Дорогой или дешевый аспирин: что выбрать?
Вообще, правильно говорить ацетилсалициловая кислота. А уже она может иметь разные торговые наименования: аспирин, тромбо асс, кардиомагнил и т.д. Тромбо асс и Кардиомагнил, например, прошли клинические испытания, имеют удобную дозировку. Однако, исследования показали, что между четвертинкой отечественного аспирина 500 мг (125 мг) и другими торговыми наименованиями той же дозировки нет существенной разницы.
Аспирин в оболочке
На рынке долгое время существовали формы покрытого аспирина, кишечнорастворимого. Основной аргумент к покупке был связан с отсутствием провокации действия аспирина на стенки желудка. Но, к сожалению, негативное побочное действие аспирина не связано непосредственно с химическим прожиганием слизистой оболочки желудка ацетилсалициловой кислотой. Когда ацетилсалициловая кислота всасывается, она подавляет защитные простагландины. При этом ослабляется противодействие соляной кислоте. И не имеет значения, где аспирин всасывается.
Аспирин при инфаркте миокарда
Если есть подозрение на инфаркт миокарда, применяется доза 300 мг. И таблетку надо обязательно разжевать, чтобы улучшить усвоение, биодоступность.
Аспирин и диабет
Макроангиопатия — одно из осложнений диабета — атеросклероз на фоне течения диабета. При диабете нарушаются не только углеводный (сахарный) обмен, но и белковый и жировой. А раз жировой обмен нарушается, повышается холестерин. Липиды низкой плотности формируют бляшку и провоцируют атеросклероз, ИБС, цереброваскулярную болезнь.
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) многократно меняло свою позицию, применять или не применять аспирин при сахарном диабете. На самом деле аспирин будет работать, если есть поставленный диагноз сужения сосудов. В том числе ИБС, атеросклероз сосудов нижних конечностей, цереброваскулярная болезнь, инсульт, инфаркт. Подозрение на наличие атеросклеротического сужения у пациента с сахарным диабетом может быть основанием для назначения аспирина.
Установившиеся рекомендации:
если сужение более 50% — применять,
при сужении 30-50% — неоднозначно,
сужение менее 30% — скорее нет, чем да.
Про холестерин
Если существует тенденция к сужению сосудов, нужно снижать холестерин. Существуют уколы, которые можно колоть 1 раз в месяц, и они будут держать холстерин в норме. Разрабатываются препараты, которые можно будет колоть 1 раз в полгода.
Холестерин также имеет свою пользу и вред. Из него синтезируются все половые гормоны мужчин и женщин. Когда холестерин снижается, половых гормонов становится меньше.
Также есть заболевания, при которых снижение холестерина нежелательно. Например, 3-4 функциональные классы сердечной недостаточности, когда сердцу не хватает субстрата для сократимости.
Выводы
- В рамках чистых сосудов, отсутствия их ишемия-атеросклеротического сужения, когда не было инсультов и инфарктов, с аспирином надо быть очень осторожным. В первичной профилактике он не имеет должного результата.
- Если человек занимается первичной профилактикой, принимая аспирин, его ни в коем случае нельзя резко отменять. Т.к. организм привык работать в таком режиме. Резкая отмена повышает вероятность возникновения кардиологических проблем на 30%. У препаратов по снижению артериального давления можно, добившись результата, попробовать снизить дозу до минимальной. А аспирин и статины во вторичной профилактике назначаются на всю жизнь. Вот почему целесообразно бывает отсрочить этот момент.
- При первичной профилактике аспирин отменяется за неделю до операции, чтобы не было кровотечений, и через некоторое время вновь назначается. Но у любого сердечно-сосудистого больного операция должна быть проведена на аспирине, чтобы не спровоцировать инфаркт миокарда.
- Аспирин не профилактирует образование внутрисердечных тромбов.
Помните, нельзя самостоятельно назначать себе лекарственные препараты. Найдите себе врача, которому будете доверять.
Видео
Материал подготовлен на основе разведопроса Сергея Ивановского с кардиологом Андреем Обрезаном.
Пожалуйста, оцените произведение
Если Вам понравилось, пожалуйста, поделитесь с друзьями.
Аспирин для взрослых полезен или вреден?
Аспирин — «народное» лекарство с множеством назначений: и температуру снижает, и кровь разжижает, и головную (зубную) боль умеряет. Также эту чудную таблетку с 70-х годов прошлого века принимают для профилактики инфарктов, инсультов и онкологии. А хозяйки давно умудряются его даже и в консервации использовать. Недорогое и всем привычное лекарство, испытанное временем: дата изобретения — 1838 г.
Ацетисалициловая кислота (аспирин): область применения
Ацетилсалициловая кислота до сих пор остается лекарством широкого применения. Это болеутоляющий и противовоспалительный препарат, используемый для лечения:
Случаи детских заболеваний синдромом Рея после приема аспирина во время гриппа поставило жаропонижающие функции этого препарата на второе место.
К полезным свойствам аспирина относятся антиотромботические и кардиопротекторные свойства ацетилсалициловой кислоты.
Профилактика тромбоза и сердечно-сосудистых заболеваний
Подавляя агрегацию тромбоцитов (через угнетение производства тромбоксана А2) и синтез простогландинов, ацетилсалициловая кислота препятствует развитию тромбоза и сердечно-сосудистых патологий.
Сегодня аспирин часто используют как профилактику от тромбоза и связанных с ним опасностей для сердца и сосудов.
За обнаружение в 1971 г. и доказательства разжижающих и кардиозащитных свойств ацетилсалициловой кислоты Джон Вейн, английский фармаколог, получил в 1982 г. Нобелевскую премию.
Профилактический прием небольших доз ацетилсалициловой кислоты снижает риск тромбоза в коронарных и мозговых артериях, что и предотвращает инфаркт, ишемический инсульт и другие сердечно-сосудистые заболевания.
Разжевывание таблетки аспирина при инфаркте миокарда дает больному шанс выжить и применяется при оказании первой помощи.
Противоречия: свиной грипп, тромбоз и аспирин
Пару слов о новом сезоне свиного гриппа, в котором по медицинскому стандартному протоколу аспирин принимать не рекомендуется.
Свиной грипп в 2016 г. приводит, кстати, не только к пневмонии, но и к тромбозу.
Леонид Жаботинский умер от осложнения свиного гриппа — тромбоза кишечных артерий. Может быть, ацетилсалициловая кислота наоборот спасла бы тяжелоатлета?
При противопоказаниях к аспирину следует применять при тромбозе иные препараты:
Выбирая лекарство, нужно внимательно изучить его состав, так как ряд современных разжижающих препаратов созданы на основе той же ацетилсалициловой кислоты: например, кардиомагнил, аспекард, кардопирин.
Профилактика аспирином онкологических заболеваний
Профессор Оксфордского университета Питер Ротуэлл, обследовав большую группу больных, обнаружил, что постоянный прием ацетилсалициловой кислоты приводит к уменьшению заболеваемости:
- раком глотки и пищевода;
- раком кишечника;
- раком легких;
- раком толстой и прямой кишки.
Аспирин принимался в течение 5 лет в небольших дозах: 75 — 100 мг.
Позже эксперимент повторили на конкретных опухолях и выяснили действительное влияние аспирина на опухоли ЖКТ — вероятность рака уменьшалась на 20%. Снижение вероятности рака других органов (молочной железы, легких и т. д. ) при приеме аспирина доказана не была.
Также была установлена кратковременность эффекта: как только прием препарата прекращался, опасность развития рака возобновлялась.
Длительная профилактика ацетилсалициловой кислотой даже в небольших дозах может привести к гастродуоденопатии кишечника, язве 12-перстной кишки и желудка, а также желудочно-кишечным кровотечением. Поэтому необходимо периодически принимать протекторы для ЖКТ и контролировать уровень тромбоцитов в крови.
Когда аспирин запрещен
То, что является пользой — разжижающие свойства аспирина, становятся смертельно опасными при наличии:
- язвы желудка или кишечника;
- внутренних кровотечений;
- гемофилии;
- тромбопении;
- нарушенной проницаемости сосудов;
- аллергии на аспирин.
Все эти патологии — противопоказания для приема препарата.
- Ацетилсалициловая кислота категорически запрещена при маточных кровотечениях, обильных месячных, распадающихся опухолях.
- Прием аспирина при нарушениях свертываемости крови, неэластичных сосудах может стать причиной обширных кровоизлияний, в том числе и в мозг.
- Аллергическая реакция на салицилаты нередко проявляется в виде бронхиальной астмы, причем для развития аллергии достаточно одной таблетки
Мифы и заблуждения
Одно из заблуждений, распространенных среди населения: аспирин раздражает слизистые из-за находящейся в нем ацетилсалициловой кислоты.
На самом деле ацетилсалициловая кислота не имеет никакого отношения к побочному воздействию лекарства на ЖКТ — это действие свойственно абсолютно всем препаратам из ряда НПВС, к которым относится и аспирин.
Методика любого НПВС — это блокирование циклооксигеназы (фермента, участвующего в производстве в простогландинов, вызывающих воспалительные процессы).
Есть два вида фермента — ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Помимо синтеза простогландинов, ЦОГ-1 приносит и пользу — он защищает слизистые оболочки ЖКТ, обеспечивая пролиферацию (деление) клеток эпителия.
Большинство препаратов (и аспирин в их числе), кроме селективных, действующих выборочно, блокируют оба вида фермента, что и приводит не только к купированию воспалительного процесса, но и истощению защитного слизистого слоя ЖКТ и развитию в последующем явлений эрозии.
Селективные препараты (мовалис, нимесулид, целекоксиб) ингибируют только ЦОГ-2. Они менее губительны для ЖКТ, но также имеют побочные явления. Такие НПВС предназначены для длительного применения и используются главным образом при болезнях суставов и позвоночника.
Второй миф: Таблетка аспирина в оболочке и с добавками менее опасна для желудка и кишечника, чем обычная.
Этот блеф усиленно распространили фармакологи, выпуская всевозможные варианты дорогого аспирина «мягкого» действия — в оболочке, смешанного с другими элементами, в частности, с гидроксидом магния:
- аспирин кардио,
- кардиомагнил,
- аспекард и др.
В реальности же, невзирая на защитную оболочку таблеток, вред от них для желудка и кишечника точно такой же, как и от обычной таблетки аспирина: побочное действие происходит не от прямого контакта лекарства с поверхностями ЖКТ, а от его всасывания в кровь. Поэтому, независимо от того, в каком виде будет осуществляться прием НПВС (внутримышечно, в вену, перорально или в виде наружного геля), различной будет лишь скорость всасывания — побочные эффекты останутся одинаковы.
Заключение: все относительно
Сегодня у многих, под влиянием антирекламы формируется предубеждение и даже ужас перед аспирином, ведь повсюду слышно:
- он опасен при гриппе;
- он раздражает слизистые ЖКТ;
- он вызывает кровотечения…
В результате препарат невольно считают чуть ли не самым опасным из всех НПВС.
На самом деле полезных свойств у этого лекарства, как вы убедились, очень много, а противопоказания относительные:
- Опасность при гриппе возникает в виде редкого синдрома Рэя у детей.
- Опасность воспаления и изъязвления слизистых не более, чем при приеме других НПВС.
- Свойства разжижителя крови, являясь противопоказаниями при нарушениях свертываемости и кровотечениях, становятся лечебными показаниями при тромбозах и сердечно-сосудистых нарушениях.
Противопоказания есть у абсолютно любого медицинского препарата, и их всегда нужно внимательно изучать, а не принимать лекарство огульно, руководствуясь принципом: чем больше таблеток выпью, тем буду здоровее.
Видео: Ацетилсалициловая кислота: польза и вред
Аспирин ®
Инструкция
Форма выпуска, состав и упаковка
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ацетилсалициловая кислота (АСК) принадлежит к группе нестероидных противоспалительных препаратов (НПВП) и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противоспалительным действием, что обусловлено ингибированием энзимов циклооксигеназ, участвующих в синтезе протагландинов.
АСК в диапазоне доз от 0.3 до 1.0 г применяется для снижения температуры при таких заболеваниях, как простуда и грипп, и для облегчения суставных и мышечных болей. АСК ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2 в тромбоцитах.
Показания
- для симптоматического облегчения головной боли, зубной боли, боли в горле, боли при менструациях, боли в мышцах и суставах, боли в спине;
- повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).
Режим дозирования
Препарат предназначен для взрослых и детей старше 15 лет:
При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях разовая доза составляет 0.5- 1 г , максимальная разовая доза — 1 г. Интервалы между приемами препарата должны быть не менее 4 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г (6 таб.).
Принимать внутрь, после еды, запивая большим количеством жидкости.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.
Побочное действие
Со стороны ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, изжога, явные (рвота с кровью, дегтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенным поражениям (в том числе и с перфорацией) желудочно-кишечного тракта, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны ЦНС: головокружение и шум в ушах (обычно являются признаками передозировки).
Со стороны системы кроветворения: повышенный риск кровотечения.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке.
Противопоказания к применению
- эрозивно-язвенные пораженияЖКТ (в фазе обострения);
- геморрагический диатез;
- бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;
- сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
- I и III триместры беременности и период грудного вскармливания;
- повышенная чувствительность к АСК, другим НПВП или любым вспомогательным веществам препарата.
Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).
С осторожностью — при сопутствующем лечении антикоагулянтами, подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, а также желудочно-кишечные кровотечения; бронхиальной астме, полипозе носа, хронических бронхо-легочных заболеваниях; при нарушении функции почек и/или печени; во II триместре беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Противопоказан к применению во I и III триместры беременности, во II триместре требуется осторожность.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
Детям до 15 лет нельзя назначать препарат, содержащий ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе.
Ацетилсалициловая кислота может вызвать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, лихорадки, полипов носа, хронических бронхо-легочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на коже).
Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необходимости хирургического вмешательства, включая небольшие вмешательства, как удаление зуба. Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить приме препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.
Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
Передозировка
Для передозировки средней тяжести характерны тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания. Эти симптомы проходят при снижении дозы препарата.
Для перезодировки тяжелой степени тяжести характерны лихорадка, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.
Лечение: госпитализация, лаваж, прием активированного угля, контроль кислотно-щелочного баланса, щелочной диурез для получения значений рН мочи в пределах 7.5-8.0 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым, когда концентрация салицилата в крови составляет более 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у детей, гемодиализ, возмещение потери жидкости, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата, эффекты наркотических анальгетиков, других НПВП, гипогликемических средств для приема внутрь, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков — ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола), трийодтирокина; снижает — урикозурических препаратов (бензбромарон, пробенецид). гипотензивных средств и диуретиков (спиронолактон, фуросемид).
Глюкокортикостероиды, алкоголь и этанолсодержащие препараты увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и препаратов лития в плазме крови.
Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Условия и сроки хранения
Хранить при температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте. Срок годности — 5 лет.
Ацетилсалициловая кислота
Состав
В состав таблетки входят 0.1, 0.25 или 0.5 граммов активно действующего вещества, а также лимонная кислота (в форме моногидрата) и картофельный крахмал.
Форма выпуска
- таблетки 0.1, 0.25 и 0.5 граммов;
- таблетки расфасовываются в контурные безъячейковые или в контурные ячейковые упаковки №10х1, №10х2, №10х3.
Фармакологическое действие
Препарат снимает боль, жар и воспаление, препятствует агрегации тромбоцитов.
Фармакологическая группа: НПВС.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Кислота ацетилсалициловая — что это такое?
Ацетилсалициловая кислота — это Аспирин, салициловый эфир уксусной (этановой) кислоты.
Формула ацетилсалициловой кислоты — (АСК)- C₉H₈O₄.
Код ОКПД 24.42.13.142 (кислота ацетилсалициловая в смеси с другими препаратами).
Получение АСК
При производстве АСК используется метод этерификации салициловой кислоты этановой кислотой.
Фармакодинамика
Подавляя фермент СОХ, нарушает выработку простагландинов и продукцию АТФ. Обладает антипиретической и противовоспалительной активностью, тормозит агрегацию тромбоцитов.
Обезболивающий эффект обусловливается как центральным, так и периферическим действием. При лихорадочных состояниях снижает температуру, воздействуя на центр терморегуляции.
Агрегация и адгезивность тромбоцитов, а также тромбообразование уменьшаются за счет способности АСК подавлять синтез тромбоксана А2 (TXA 2) в тромбоцитах. Тормозит синтез протромбина (фактора II свертывания крови) в печени и — в дозе, превышающей 6 г/сут. — увеличивает ПТВ.
Фармакокинетика
Абсорбция вещества после приема препарата внутрь практически полная. Период полуэлиминации неизмененной АСК — не более 20 минут. TCmax АСК в плазме крови — 10-20 минут, общего салицилата, образующегося вследствие метаболизма, — от 0,3 до 2,0 часов.
В связанном с альбуминами состоянии в плазме находится около 80% ацетилсалициловой и салициловой кислот. Биологическая активность сохраняется даже тогда, когда вещество находится в связанной с белком форме.
Метаболизируется в печени. Выводится почками. На выведение влияет рН мочи: при ее закислении уменьшается, а при подщелачивании — возрастает.
Фармакокинетические параметры зависят от величины принятой дозы. Элиминация вещества нелинейная. Причем у детей 1-го года жизни в сравнении со взрослыми она протекает значительно медленнее.
Показания к применению: от чего помогают таблетки Ацетилсалициловая кислота?
Показания к применению Ацетилсалициловой кислоты — это:
- лихорадочные состояния при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера;
- ревматоидный артрит;
- ревматизм;
- воспалительное поражение миокарда, причиной которого является иммунопатологическая реакция;
- болевой синдром различного происхождения, включая головную и зубную боль (в т.ч. головную боль, ассоциированную с алкогольным абстинентным синдромом), боли в суставах и мышцах, невралгию, мигрени,альгодисменорею.
Также аспирин (или ацетилсалициловая кислота) применяется в профилактических целях при угрозе тромбоза, тромбоэмболии, ИМ (при инфаркте миокарда препарат назначают для вторичной профилактики).
Противопоказания
Прием АСК противопоказан при:
- “аспириновой” астме;
- в период обострения эрозивно-язвенных поражений пищеварительного канала;
- желудочных/кишечных кровотечениях;
- авитаминозе К;
- гемофилии, гипопротромбинемии, геморрагических диатезах;
- дефиците фермента G6PD;
- портальной гипертензии;
- недостаточности функции почек/печени;
- расслоении аорты;
- в период лечения Метотрексатом (если недельная доза препарата превышает 15/ мг);
- подагрическом артрите, подагре;
- беременности (абсолютными противопоказаниями являются первые три и последние три месяца);
- грудном вскармливании;
- гиперчувствительности к АСК/салицилатам.
Побочные действия
Побочные эффекты лечения АСК могут проявляться в виде:
- тошноты;
- гастралгии;
- анорексии;
- аллергических реакций;
- диареи;
- тромбоцитопении;
- эрозивно-язвенных поражений пищеварительного канала;
- почечной и/или печеночной недостаточности.
При длительном применении появляется шум в ушах, снижается острота слуха, нарушаться зрение, возникают головокружения и — при приеме высоких доз — головные боли. Также возможны кровотечения, гипокоагуляция, рвота, бронхоспазм.
Ацетилсалициловая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)
При активном ревматизме взрослым пациентам назначают от 5 до 8 г АСК в сутки. Для ребенка дозу рассчитывают в зависимости от веса. Как правило, она варьируется в пределах от 100 до 125 мг/кг/сут. Кратность применения — 4-5 р./сут.
Через 1-2 недели после начала курса дозу для ребенка уменьшают до 60-70 мг/кг/сут, для взрослых пациентов дозировка остается прежней. Продолжать лечение следует до 6 недель.
Согласно инструкции по применению Ацетилсалициловой кислоты, отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель.
Ацетилсалициловую кислоту от головной боли и в качестве средства от температуры назначают в более низких дозировках. Так, при болевом синдроме и лихорадочных состояниях доза на 1 прием для взрослого — от 0,25 до 1 г при кратности применений от 4 до 6р./сут.
Следует помнить, что при головной боли АСК в особенности эффективна, если боль спровоцирована повышением ВЧД (внутричерепного давления).
Для детей оптимальная доза на один прием 10-15 мг/кг. Кратность применений — 5 р./сут.
Лечение не должно длиться более 2 недель.
Для предупреждения тромбозов и эмболий АСК принимают 2-3 р./сут. по 0,5 г. Для улучшения реологических свойств (для разжижения) крови препарат принимают длительно по 0,15-0,25 г/сут.
Для ребенка старше пятилетнего возраста разовая дозировка — 0,25 г, четырехлетним детям разрешается однократно давать 0,2 г АСК, двухлетним детям — 0,1 г, годовалым — 0,05 г.
Запрещено давать АСК детям от температуры, которая поднимается на фоне вирусной инфекции. Препарат действует на те же структуры мозга и печени, что и некоторые вирусы, и в сочетании с вирусной инфекцией может спровоцировать у ребенка развитие синдрома Рейе.
Применение АСК в косметологии
Маска для лица с Ацетилсалициловой кислотой позволяет быстро снять воспаление, уменьшить отечность тканей, убрать покраснения, удалить поверхностный слой отмерших клеток и почистить забитые поры.
Препарат хорошо подсушивает кожу и прекрасно растворяется в жирах, что делает целесообразным его применение в качестве средства от прыщей: таблетки, смочив водой, прикладывают к воспалившимся элементам на лице или добавляют в состав масок для лица.
Ацетилсалициловая кислота от прыщей хорошо работает в сочетании с лимонным соком или медом. Эффективна для устранения проблем с кожей и маска с глиной.
Для приготовления лимонно-аспириновой маски таблетки (6 штук) просто растирают со свежеотжатым соком до получения однородной массы. Затем лекарство точечно наносят на воспаленные прыщи и оставляют на них до высыхания.
Маска с медом готовится следующим образом: таблетки (3 штуки) смачивают водой, а затем, когда они растворятся, смешивают с 0.5-1 ложкой (чайной) меда.
Для приготовления глиняной маски следует смешать с теплой водой 6 измельченных таблеток АСК и 2 ложки (чайных) белой/голубой глины.
Передозировка
Передозировка может стать следствием:
- длительного лечения АСК;
- разового введения слишком высокой дозы препарата.
Признаком передозировки является синдром салицилизма, проявляющийся общим недомоганием, гипертермией, шумом в ушах, тошнотой, рвотой.
При передозировке АСК пострадавший должен быть незамедлительно госпитализирован. Ему промывают желудок, дают активированный уголь, проверяют КОС.
В зависимости от состояния КОС и баланса воды и электролитов может быть назначено введение растворов натрия лактата, натрия цитрата и натрия гидрокарбоната (в виде инфузии).
Если рН мочи — 7,5-8,0, а плазменная концентрация салицилатов превышает 300 мг/л (у ребенка) и 500 мг/л (у взрослого), требуется проведение интенсивной терапии щелочными диуретиками.
При сильной интоксикации проводят гемодиализ; восполняют потери жидкости; назначают симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Усиливает токсичность барбитуровых препаратов, вальпроевой кислоты, метотрексата, эффекты пероральных сахароснижающих препаратов, Дигоксина, наркотических анальгетиков, Трийодтиронина, сульфаниламидных средств.
Ослабляет эффекты мочегонных средств (калийсберегающих и петлевых), гипотензивных средств из группы иАПФ, действие урикозурических средств.
При одновременном применении с противотромботическими препаратами, тромболитиками, непрямыми антикоагулянтами повышает риск кровотечений.
ГКС усиливают токсическое действие АСК на слизистую пищеварительного канала, увеличивают ее клиренс и снижают плазменную концентрацию.
При одновременном применении с солями Li увеличивает плазменную концентрацию ионов Li+.
Усиливает токсическое действие алкоголя на слизистую пищеварительного канала.
Условия продажи
Средство безрецептурного отпуска.
Рецепт на латинском (образец):
Rp: Acidi acetylsalicylici 0,5
D. t. d. N 10 in tab.
S. По 1 таблетке 3 р./день после еды, обильно запивая водой.
Условия хранения
Таблетки должны храниться в сухом месте при температуре ниже 25°C.
Срок годности
Особые указания
Препарат должен с осторожностью применяться у людей с патологиями почек и печени, бронхиальной астмой, при повышенной кровоточивости, декомпенсированной ХСН, в период лечения антикоагулянтами, а также у людей, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта и/или желудочные/кишечные кровотечения.
Даже в незначительных дозах АСК уменьшает выведение мочевой кислоты, что у предрасположенных пациентов может вызвать острый приступ подагры.
При приеме высоких доз АСК или необходимости длительного лечения препаратом требуется регулярно контролировать уровень гемоглобина и наблюдаться у врача.
В качестве противовоспалительного средства применение АСК в дозе 5-8 г/сут. ограничено из-за повышенного риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ.
Для уменьшения кровоточивости во время операции и в послеоперационном периоде, прием салицилатов прекращают за 5-7 дней до хирургического вмешательства.
При приеме АСК следует помнить, что это средство без консультации врача для обезболивания можно принимать не более 7 дней. В качестве жаропонижающего АСК разрешается пить не более 3 дней.
Химические свойства вещества
При кристаллизации АСК образуются бесцветные иглы или моноклинные многогранники со слегка кисловатым вкусом. Кристаллы стабильны в сухом воздухе, однако при повышении влажности постепенно гидролизуются до салициловой и уксусной кислот.
Вещество в чистом виде представляет собой кристаллический порошок белого цвета и практически без запаха. Появление запаха уксусной кислоты является свидетельством того, что вещество начало гидролизоваться.
АСК подвергается этерификации под действием щелочных бикарбонатов, щелочных гидроксидов, а также в кипящей воде.
АСК плохо растворяется в воде, растворяется в хлороформе и эфире, легко растворяется в 96%-ном этаноле. На растворимость АСК в воде/водных средах сильно влияет уровень рН: чем выше щелочность растворителя, тем легче растворяется вещество.