0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Офлоксацин для лечения гонореи. Фармакологическая группа вещества Офлоксацин

Офлоксацин

Состав

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Офлоксацин это антибиотик или нет? Это не антибиотик, а антибактериальное средство из группы фторированных хинолонов, что не одно и тоже. Отличается от антибиотиков по структуре и происхождению. Фторхинолоны не имеют аналога в природе, а антибиотики — продукты природного происхождения.

Бактерицидное действие связано с ингибированием ДНК-гиразы, что влечет нарушение синтеза ДНК и деления клетки, изменения в клеточной стенке, цитоплазме и гибель клетки. Включение атома фтора в молекулу хинолина изменило спектр антибактериального действия — он значительно расширился и включает также микроорганизмы, устойчивые к антибиотикам и штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы.

К препарату чувствительны грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, а также хламидии, уреаплазмы, микоплазмы, гарднереллы. Подавляет рост микобактерий туберкулеза. Не действует на Treponema pallidum. Резистентность микрофлоры развивается медленно. Характерен выраженный постантибиотический эффект.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь хорошая. Биодоступность 96%. Незначительная часть препарата связывается с белками. Максимальная концентрация определяется через 1 ч. Хорошо распределяется в тканях, органах и жидкостях, проникает внутрь клеток. Значительные концентрации наблюдаются в слюне, мокроте, легком, миокарде, слизистой оболочке кишечника, костях, ткани предстательной железы, женских половых органах коже и клетчатке.

Хорошо проникает через все барьеры и в спинно-мозговую жидкость. Биотрансформируется в печени около 5% дозы. Период полувыведения равен 6-7 ч. При многократном введении кумуляция не выражена. Выводится почками (80-90% дозы) и незначительная часть с желчью. При почечной недостаточности Т1/2 увеличивается. При печеночной недостаточности тоже может замедляться выведение.

Показания к применению

  • бронхиты, пневмонии;
  • заболевания Лор органов (фарингит, синусит, отит, ларингит);
  • заболевания почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, уретрит, цистит);
  • инфекции кожи, мягких тканей, костей;
  • эндометрит, сальпингит, параметрит, оофорит, цервицит, кольпит, простатит, эпидидимит, орхит;
  • гонорея, хламидиоз;
  • язвы роговицы, блефарит, конъюнктивит, кератит, ячмень, хламидийные поражения глаз, профилактика инфекции после травм и операций (для мази).

Противопоказания

  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность;
  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • эпилепсия или повышенная судорожная готовность после черепно-мозговых травм, нарушений мозгового кровообращения и прочих заболеваниях ЦНС;
  • ранее отмечавшееся поражение сухожилий после приема фторхинолонов;
  • периферическая нейропатия;
  • непереносимость лактозы;
  • возраст до 1 года (для мази).

С осторожностью назначается при органических заболеваниях головного мозга, миастении gravis, тяжелых нарушениях функции печени и почек, печеночной порфирии, сердечной недостаточности, сахарном диабете, инфаркте миокарда, пароксизмальной желудочковой тахикардии, брадикардии, в пожилом возрасте.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

Реже и очень редко встречаемые побочные реакции:

  • повышение активности трансаминаз, холестатическая желтуха;
  • гепатит, геморрагический колит, псевдомембранозный колит;
  • головная боль, головокружение;
  • беспокойство, раздражительность;
  • бессонница, интенсивные сновидения;
  • тревожность, фобии;
  • депрессия;
  • тремор, судороги;
  • парестезии конечностей, периферическая нейропатия;
  • конъюнктивит;
  • шум в ушах, нарушение слуха;
  • нарушение цветоощущения, двоение в глазах;
  • нарушения вкуса;
  • тендинит, миалгии, артралгии, боль в конечностях;
  • разрыв сухожилий;
  • ощущение сердцебиения, желудочковая аритмия, гипертензия;
  • сухой кашель, одышка, бронхоспазм;
  • петехии;
  • лейкопения, анемия, тромбоцитопения;
  • нарушения функции почек, дизурия, задержка мочи;
  • сыпь, зуд кожи, крапивница;
  • дисбактериоз кишечника.

Инструкция по применению Офлоксацина (Способ и дозировка)

Мазь Офлоксацин, инструкция по применению

За нижнее веко закладывается 1 -1,5 см мази 3 раза в сутки. При наличии хламидийных поражений глаз — 5 раз в сутки. Лечение проводится не более 2 недель. При одновременном применении нескольких препаратов мазь используется последней.

Таблетки Офлоксацин, инструкция по применению

Таблетки принимают внутрь, целиком, до или во время еды. Дозу подбирают в зависимости от тяжести инфекции, функции печени и почек. Обычная доза — 200-600 мг в сутки, разделенная на 2 приема. При тяжелых инфекциях и при избыточном весе больного суточная доза увеличивается до 800 мг. При гонорее назначается 400 мг в один прием, однократно, в первой половине дня.

Детям назначается по жизненным показаниям, если нет замены другими средствами. Суточная доза составляет 7,5 мг на кг веса.

Больным с нарушением функции почек проводится коррекция режима дозирования. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза должна быть не более 400 мг. Продолжительность лечения определяется тяжестью заболевания. Лечение продолжают еще 3 дня после нормализации температуры или после лабораторных анализов, подтверждающих эрадикацию микроорганизма. Чаще всего продолжительность курса лечения 7-10 дней, при сальмонеллезах 7 дней, при инфекциях мочевыводящих путей до 5 дней. Лечение не должно быть более 2 месяцев. При лечении некоторых заболеваний сначала назначается Офлоксацин в/в 2 раза в сутки с переходом на пероральный прием.

Капли с активным веществом офлоксацин выпускаются под названием Данцил, Флоксал, Унифлокс. Смотрите инструкцию по применению этих препаратов.

Передозировка

Проявляется головокружением, заторможенностью, сонливостью, спутанностью сознания, дезориентацией, судорогами, рвотой. Лечение заключается в промывании желудка, проведении форсированного диуреза и симптоматической терапии. При судорожном синдроме используют Диазепам.

Взаимодействие

При назначении сукральфата, антацидных средств и препаратов, содержащих алюминий, цинк, магний или железо, снижается всасывание офлоксацина. Отмечается увеличение эффективности антикоагулянтов непрямого действия при приеме с данным препаратом. Необходим контроль свертывающей системы.

Повышается риск нейротоксических эффектов и судорожной активности при одновременном назначении НПВП, производных нитроимидазола и метилксантинов.

При применении с Теофиллином снижается его клиренс и увеличивается период полувыведения.

Одновременное применение гипогликемических средств может повлечь гипо- или гипергликемические состояния.

При применении с Циклоспорином наблюдается увеличение концентрации его в крови и периода полувыведения.

Возможно резкое снижение артериального давления при применении барбитуратов и гипотензивных препаратов.

При применении с глюкокортикостероидами имеется риск разрыва сухожилий.

Возможно удлинение интервала QT при применении нейролептиков, антиаритмических препаратов, трициклических антидепрессантов, макролидов, производных имидазола, астемизола, терфенадина, эбастина.

Применение ингибиторов карбоангидразы, натрия гидрокарбоната и цитратов, которые ощелачивают мочу, увеличивает риск появления кристаллурии и нефротоксического действия.

Условия продажи

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Температура хранения до 25°C.

Срок годности

Офлоксацин и алкоголь

Алкоголь не совместим с этим препаратом. Во время лечения запрещается прием алкогольных напитков.

Аналоги Офлоксацина

Растворы для инфузий: Офло, Таривид, Офлоксабол.

Аналог Офлоксацина, выпускаемый в виде глазной мази — Флоксал, в виде капель глазных/ушных — Данцил, Унифлокс.

Отзывы об Офлоксацине

Фторхинолоны занимают ведущее место среди антимикробных средств и рассматриваются как альтернатива высокоактивным антибиотикам при лечении тяжелых инфекций. В настоящее время не утратил лидирующего положения монофторированный представитель II поколения —офлоксацин.

Преимуществом этого препарата перед другими фторхинолонами является его очень высокая биодоступность, а также медленно и редко развивающаяся устойчивость к нему микроорганизмов.

Читать еще:  Кровь попала в глаз гепатит b. Консультация, почта доверия. Модели аварийных ситуаций и их ликвидация

Учитывая высокую активность в отношении возбудителей ИППП, этот препарат широко применяется в дерматовенерологии при лечении ИППП: урогенитального хламидиоза, гонореи, гонорейно-хламидийной, микоплазменной и уреаплазменной инфекции. Эрадикация хламидий наблюдается в 81-100% случаев и его считают наиболее эффективным из всех фторхинолонов. Об этом свидетельствуют и отзывы об Офлоксацине:

  • «… Принимала этот препарат, лечила микоплазму и уреаплазму. Эффективно»;
  • «… Мне помогло, пила при цистите, побочек нет. Препарат недорогой и эффективный».

Широкий спектр действия, хорошее проникновение в ткани половых органов, мочевыводящей системы, секрет предстательной железы, длительное сохранение концентраций в очаге обуславливает применение его при урологических и гинекологических заболеваниях. Так, имеются отзывы о том, что прием этого средства в течение 3 дней показал высокую эффективность при рецидивирующих циститах у женщин. Его с профилактической целью назначали после диатермокоагуляции эрозий шейки матки после введения внутриматочных контрацептивов, после абортов, успешно применяли при простатитах, эпидидимитах.

Не являясь антибиотиком, он не влияет на влагалищную и кишечную флору, не вызывает дисбактериоз. По сообщениям пациентов это средство плохо переносится. Чаще всего отмечались побочные эффекты со стороны ЖКТ, реже — со стороны ЦНС и кожно-аллергические реакции, очень редко — преходящие изменения показателей печеночных тестов. Препарат не обладает гепато-, нефро- и ототоксическим действием.

  • «… была тошнота, в животе бурлило, аппетит отсутствовал»;
  • «… Сильно тошнило, не могла ничего есть, но курс лечения закончила»;
  • «… После приема появилась бессонница. Подозреваю, что от препарата, так как раньше спала хорошо»;
  • «…бросало в жар и холодный пот, появился панический страх».

Многим пациентам с конъюнктивитами, блефаритами и кератитами назначали глазные капли с действующим веществом офлоксацин (Унифлокс, Флоксал, Данцил), отзывы о которых положительные. Больные применяли их 4–5 раз в сутки при блефарите и конъюнктивите и отмечали значительное улучшение в течение 2-3 дней. Благодаря высокой биодоступности действующего вещества капли можно применять и при более глубоких поражениях — увеитах, склеритах и иридоциклитах.

Цена Офлоксацина, где купить

Приобрести препарат можно в любой аптеке. Стоимость зависит от производителя. Цена Офлоксацина в таблетках по 200 мг Российского производства (Озон, Макиз фарма, ОАО Синтез) колеблется в пределах от 26 руб. до 30 руб. за 10 таблеток, а стоимость таблеток 400 мг № 10 от 53 до 59 руб. Офлоксацин Тева, выпускаемый только в таблетках по 200 мг, стоит дороже – 163-180 руб. Мазь глазная (Курганский ОАО Синтез) стоит от 38 до 64 руб. в разных аптеках.

Цена Офлоксацина в Украине составляет 11-14 грн. (таблетки), 35-40 грн. (раствор для инфузий).

Офлоксацин

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе виден слой почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, повидон, кальция стеарат, аэросил (кремния диоксид коллоидный).

Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), тальк, титана диоксид, пропиленгликоль, макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.

Препарат активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий.

К препарату чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris — индол-положительные и индол-отрицательные штаммы), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serrratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacteriurn fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

К препарату устойчивы Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).

Препарат неактивен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь абсорбция быстрая и полная (95%). Биодоступность — более 96%.

Связывание с белками плазмы — 25%. Сmax после приема препарата внутрь в дозе 100 мг, 300 мг и 600 мг составляет 1 мг/л, 3.4 мг/л и 6.9 мг/л соответственно, и достигается через 1-2 ч. После однократного приема препарата в дозе 200 мг и 400 мг Сmax составляет 2.5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно. Прием пищи может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.

Кажущийся Vd — 100 л. Офлоксацин распределяется в лейкоцитах, альвеолярных макрофагах, коже, мягких тканях, костях, органах брюшной полости и малого таза, дыхательной системе, моче, слюне, желчи, секрете предстательной железы. Хорошо проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14-60%). Не кумулирует.

Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина.

T1/2 — 4.5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками в неизмененном виде — 75-90%, с желчью — около 4%. Внепочечный клиренс — менее 20%.

После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной или печеночной недостаточности выведение может замедляться.

Показания

  • инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмония);
  • инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит);
  • инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей;
  • инфекционно-воспалительные заболевания костей и суставов;
  • инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости (включая инфекции ЖКТ) и желчевыводящих путей;
  • инфекционно-воспалительные заболевания почек (пиелонефрит) и мочевыводящих путей (цистит, уретрит);
  • инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит) и половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит);
  • гонорея;
  • хламидиоз;
  • менингит;
  • профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

Режим дозирования

Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.

Препарат назначают внутрь взрослым — по 200-800 мг/сут, кратность применения — 2 раза/сут. Курс лечения — 7-10 дней. Дозу до 400 мг/сут можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром.

При острой гонорее — 400 мг однократно.

У пациентов с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза/сут, или полную разовую дозу назначают 1 раз/сут. При КК

Офлоксацин

Цены в интернет-аптеках:

Офлоксацин – противомикробный лекарственный препарат широкого спектра бактерицидного действия. Относится к группе фторхинолонов.

Форма выпуска и состав

Офлоксацин выпускается в следующих формах:

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, почти белого цвета; слой на поперечном разрезе почти белого цвета (по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 упаковка);
  • Раствор для инфузий: прозрачный, зеленовато-желтый (по 100 мл во флаконах бесцветного или темного стекла, в картонной пачке 1 флакон);
  • Мазь глазная 0,3%: белая, белая с желтоватым оттенком или желтая (по 5 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба).

Действующее вещество: офлоксацин – 200 мг или 400 мг в 1 таблетке; 2 мг в 1 мл раствора; 3 мг в 1 г мази.

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: тальк, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон; пленочная оболочка: титана диоксид, макрогол 4000, гипромеллоза, пропиленгликоль, тальк;
  • Раствор для инфузий: дистиллированная вода и хлорид натрия;
  • Мазь глазная: пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, вазелин.

Показания к применению

Офлоксацин в форме таблеток и раствора для инфузий применяют при следующих заболеваниях и состояниях:

  • Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов (ларингит, фарингит, синусит, средний отит);
  • Инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхательной системы (пневмония, бронхит);
  • Инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей и брюшной полости (в том числе инфекции желудочно-кишечного тракта);
  • Инфекционно-воспалительные заболевания половых органов (орхит, кольпит, эпидидимит) и органов малого таза (оофорит, параметрит, эндометрит, простатит, сальпингит, цервицит);
  • Инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей (уретрит, цистит) и почек (пиелонефрит);
  • Инфекционно-воспалительные заболевания суставов и костей;
  • Инфекционно-воспалительные заболевания мягких тканей и кожи;
  • Менингит;
  • Хламидиоз;
  • Гонорея;
  • Профилактика инфекций у пациентов с нарушенным иммунным статусом (в том числе при нейтропении).

Мазь Офлоксацин применяют в офтальмологической практике при следующих заболеваниях и состояниях:

  • Хламидийные инфекции глаз;
  • Дакриоцистит, мейбомит (ячмень);
  • Бактериальные заболевания роговицы, конъюнктивы и век (конъюнктивиты, блефариты, блефароконъюнктивиты, бактериальные кератиты и язвы роговицы);
  • Профилактика инфекционных осложнений в послеоперационный период после оперативного вмешательства по поводу травмы глаза и удаления инородного предмета.

Противопоказания

Для приема внутрь и внутривенного введения:

  • Эпилепсия (в том числе в анамнезе);
  • Дефицит фермента глюкозо-6фосфатдегидрогеназы;
  • Снижение судорожного порога (в том числе после инсульта, черепно-мозговой травмы или воспалительных процессов в центральной нервной системе);
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет (так как рост скелета не завершен);
  • Гиперчувствительность к компонентам Офлоксацина.

Препарат с осторожностью назначают при нарушениях мозгового кровообращения (в анамнезе), атеросклерозе сосудов головного мозга, органических поражениях центральной нервной системы и хронической почечной недостаточности.

Для наружного применения:

  • Хронический небактериальный конъюнктивит;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Детский возраст до 15 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам Офлоксацина и другим производным хинолона.

Способ применения и дозировка

Дозы препарата подбираются индивидуально, исходя из общего состояния пациента, функции почек и печени, тяжести течения и локализации инфекции и чувствительности микроорганизмов.

Таблетки, покрытые оболочкой

Таблетки предназначены для приема внутрь до или во время еды. Их следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Рекомендуемая доза для взрослых – 200-800 мг в сутки в 2 приема. Продолжительность лечения составляет 7-10 дней. Если суточная доза не превышает 400 мг, ее можно назначить в один прием, предпочтительно в утренние часы.

При острой гонорее Офлоксацин применяют в дозе 400 мг однократно.

Раствор для инфузий

Раствор вводят внутривенно капельно.

Начальная доза Офлоксацина составляет 200 мг внутривенно капельно (в течение 30-60 минут). При улучшении состояния больного переводят на прием препарата внутрь в той же суточной дозе.

  • Инфекции половых органов и почек – 100-200 мг 2 раза в сутки;
  • Инфекции мочевыводящих путей – по 100 мг 1-2 раза в сутки;
  • Септические инфекции и инфекции ЛОР-органов, дыхательных путей, брюшной полости, мягких тканей и кожи, суставов и костей – по 200 мг 2 раза в сутки (при необходимости возможно увеличение дозы до 400 мг 2 раза в сутки);
  • Профилактика инфекций у пациентов с нарушенным иммунным статусом – по 400-600 мг в сутки.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина 20-50 мл/мин) следует снизить разовую дозу на 50% от средней дозы (если препарат принимают 2 раза в сутки) или назначить полную разовую дозу, но 1 раз в сутки. При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин разовая доза составляет 200 мг, а затем по 100 мг в сутки через день.

При перитонеальном диализе и гемодиализе Офлоксацин назначают каждые 24 часа по 100 мг.

При печеночной недостаточности максимальная доза в сутки – 400 мг.

Детям при тяжелых инфекциях препарат назначают в средней суточной дозе 7,5 мг/кг массы тела, при этом максимальная доза составляет 15 мг/кг.

Продолжительность терапии зависит от чувствительности возбудителя и клинической картины заболевания. Лечение продолжают еще в течение 3 суток после исчезновения симптомов инфекционно-воспалительного заболевания и нормализации температуры тела. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей курс лечения составляет 3-5 дней, при сальмонеллезах – 7-8 дней.

Мазь

Мазь Офлоксацин применяют местно. Препарат закладывают за нижнее веко пораженного глаза (полоска мази длиной 1 см, что соответствует 0,12 мг офлоксацина) 2-3 раза в сутки. При хламидийных инфекциях препарат применяют 5-6 раз в сутки.

Курс лечения – не более 2 недель (хламидийные инфекции требуют более длительного лечения – от 4 до 5 недель).

Побочные действия

Системные побочные эффекты:

  • Пищеварительная система: абдоминальные боли (в том числе гастралгия), рвота, тошнота, анорексия, метеоризм, диарея, гипербилирубинемия, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха;
  • Сердечно-сосудистая система: васкулит, тахикардия, коллапс, снижение артериального давления;
  • Центральная нервная система: тремор, парестезии и онемение конечностей, головная боль, психотические реакции, головокружение, кошмарные сновидения, интенсивные сновидения, тревожность, неуверенность движений, фобии, спутанность сознания, судороги, галлюцинации, повышенная возбудимость, депрессия, диплопия, нарушение цветовосприятия, повышение внутричерепного давления, нарушения слуха, обоняния, вкуса и равновесия;
  • Мочевыделительная система: нарушение функции почек, повышение содержания мочевины, острый интерстициальный нефрит, гиперкреатининемия;
  • Костно-мышечная система: артралгии, миалгии, разрыв сухожилия, тендинит, тендосиновит;
  • Система кроветворения: анемия, панцитопения, лейкопения, апластическая и гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
  • Аллергические реакции: аллергический пневмонит, зуд, кожная сыпь, лихорадка, эозинофилия, крапивница, бронхоспазм, отек Квинке, аллергический нефрит, фотосенсибилизация, синдром Лайелла, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; редко – анафилактический шок;
  • Дерматологические реакции: дерматит буллезный геморрагический, точечные кровоизлияния, папулезная сыпь;
  • Прочие реакции: суперинфекция, вагинит, дисбактериоз, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).
  • Тромбофлебит, покраснение и боль в месте введения (для раствора);
  • Зуд и сухость конъюнктивы, слезотечение, ощущение дискомфорта и жжения в глазах, светобоязнь, гиперемия (для мази).

Особые указания

Офлоксацин не является препаратом выбора при пневмонии, вызванной пневмококками. Не предназначен для лечения острого тонзиллита.

Во время лечения следует избегать прямых солнечных лучей и облучения УФ-лучами (солярий, ртутно-кварцевые лампы).

Более 2 месяцев применять препарат не рекомендуется.

В случае возникновения аллергических реакций и побочных эффектов со стороны центральной нервной системы Офлоксацин следует отменить. При подтвержденном псевдомембранозном колите рекомендуется пероральный прием метронидазола и ванкомицина.

При возникновении симптомов тендинита лечение следует немедленно прекратить, после чего провести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у врача-ортопеда.

Женщинам в период терапии препаратом не рекомендуется использовать тампоны типа «тампакс», так как высок риск развития вагинального кандидоза.

Во время применения Офлоксацина возможны ложноотрицательные результаты при бактериологическом методе диагностики туберкулеза.

У предрасположенных больных во время лечения препаратом возможно учащение приступов порфирии и ухудшение течения миастении.

У пациентов с нарушениями функции почек или печени следует контролировать плазменную концентрацию офлоксацина. При тяжелой печеночной или почечной недостаточности выше риск развития токсических эффектов.

Во время лечения необходимо избегать употребления алкоголя.

В детском возрасте Офлоксацин применяют только в тех случаях, когда существует угроза жизни и невозможно использовать другие, менее токсичные средства. При этом следует учитывать соотношение предполагаемой пользы и потенциального риска побочных эффектов.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности и управления автотранспортом.

Во время применения мази Офлоксацин не следует носить мягкие контактные линзы. Из-за возможного развития светобоязни рекомендуется использовать солнцезащитные очки и избегать продолжительного воздействия яркого солнечного света.

Мазь не вводят в переднюю камеру глаза или субконъюнктивально.

Лекарственное взаимодействие

Офлоксацин повышает концентрацию глибенкламида в плазме крови, снижает на 25% клиренс теофиллина.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, фуросемид, циметидин и метотрексат повышают плазменную концентрацию офлоксацина.

При одновременном применении с производными метилксантинов и нитроимидазола, и нестероидными противовоспалительными препаратами повышается вероятность развития нейротоксических эффектов.

При сочетанном применении с глюкокортикостероидами увеличивается риск развития сухожилий, особенно у лиц пожилого возраста.

Цитраты, ингибиторы карбоангидразы и натрия бикарбонат повышают риск нефротоксических эффектов и кристаллурии.

При одновременном назначении с непрямыми антикоагулянтами-антагонистами витамина K необходимо контролировать состояние свертывающей системы крови.

Раствор офлоксацина фармацевтически совместим с раствором Рингера, 5% раствором глюкозы (декстрозы), изотоническим раствором NaCl и 5% раствором фруктозы.

При использовании препарата в форме мази одновременно с другими глазными мазями/каплями следует соблюдать интервал не менее 15 минут, при этом Офлоксацин применяется в последнюю очередь.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не более 25 °С. Не замораживать. Беречь от детей.

Срок годности таблеток и раствора – 2 года, мази – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Офлоксацин

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 2 мг/мл

Состав

100 мл раствора содержат

активное вещество- офлоксацина 200мг (в виде офлоксацина гидрохлорид 220 мг)

вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0.5 М хлороводородная кислота, 0.05 М раствор натрия гидроксида, динатрия эдетат дигидрат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор светло-желто-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты — производные хинолона. Фторхинолоны. Офлоксацин.

Код АТХ J01MA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После разовой 60-тиминутной внутривенной инфузии 200 мг офлоксацина средняя максимальная плазменная концентрация составляет 2,7 мкг/мл; через 12 часов после введения концентрация равняется 0,3 мкг/мл. Равновесные концентрации достигаются после введения четырех доз.

Средние пиковые и минимальные равновесные концентрации достигаются после внутривенного введения 200 мг офлоксацина каждые 12 часов в течение 7 дней и составляют 2,9 и 0,5 мкг/мл, соответственно.

Офлоксацин хорошо проникает во многие жидкости и ткани организма, в том числе в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу, кожу. Офлоксацин подвергается частичному (5%) метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 20-25%. Период полувыведения офлоксацина равен 6-7 часам. До 80% принятого внутрь препарата экскретируется почками в неизмененном виде, небольшая часть активного вещества выводится также с калом.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 50 мл и менее) период полувыведения офлоксацина увеличивается.

Фармакодинамика

Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гидразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobаcter, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris — индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersiniа enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuim, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Не действует на Treponema pallidum.

Показания к применению

Офлоксацин является антибактериальным синтетическим препаратом, 4-фторхинолон бактерицидного действия, обладающий широким спектром чувствительности против грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Офлоксацин показан при:

— инфекции нижних дыхательных путей: острые и хронические

— инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей: острые и хронические, включая пиелонефрит

— инфекции кожи и мягких тканей

— нижних дыхательных путей

— неосложненная уретральная и цервикальная гонорея

— негонококковый уретрит и цервицит

— инфекционные заболевания кожи и мягких тканей

Микробиологические результаты указывают, что следующие патогены могут рассматриваться, как чувствительные: золотистый стафилококк (включая метициллин резистентные стафилококки), эпидермальный стафилококк, разновидности Neisseria, кишечной палочки, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, протеуса (индол-отрицательных и индол-положительные штаммы) , Salmonella, Shigella, Acinetobacter, Yersinia энтероколитные, Campylobacter jejuni, Aeromonas, Plesiomonas, холерный вибрион, Vibrio parahaemolyticus, гемофильная палочка, хламидии, легионеллы, Gardenerella.

Вариабельная чувствительность проявляется у стрептококков, Serratia marcescens, синегнойной палочки, клостридий и микоплазм.

Анаэробные бактерии (например, штаммы Fusobacterium, Bacteroides, Eubacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus), как правило, устойчивы.

Офлоксацин не активен против бледной трепонемы.

Способ применения и дозы

Дозировка офлоксацина зависит от вида и тяжести инфекции. Суточная доза может составлять 400 мг в виде однократного приема, предпочтительно утром.

Доза более 400 мг должна быть разделена на два приема.

Обычно индивидуальные дозы должны приниматься приблизительно через равные промежутки времени.

Обычно дозы для внутривенного введения для взрослых составляют:

Осложненные инфекции мочевыводящих путей – 200 мг/день

Инфекции нижних дыхательных путей — 200 мг два раза в день

Сепсис — 200 мг два раза в день

Инфекции кожи и мягких тканей — 400 мг два раза в день

Раствор офлоксацина вводится только в виде внутривенной инфузии МЕДЛЕННО один-два раза в день. Продолжительность инфузии должна быть не менее 30 мин для 200 мг. Это особенно важно при одновременном назначении препаратов, приводящих к гипотензии, или барбитурат-содержащих анестетиков. Дозы могут быть увеличены до 400 мг два раза в день при тяжелых или осложненных инфекциях.

Пациенты с нарушениями функции почек

При нарушении почечной функции рекомендуются следующие дозы для орального и внутривенного ввеедения

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector